STROMUSC MK2866 (Ostarine) 25 mg * 100 de alta calidad para culturismo CAS: 841205-47-8

   ¿Qué es MK2866 (Ostarine)?

MK2866, conocido comercialmente como Ostarine y científicamente como Enobosarm o GTx-024, pertenece a una clase de compuestos llamados moduladores selectivos de los receptores de andrógenos (SARM). Desarrollado originalmente por GTx, Inc. (ahora Oncternal Therapeutics), fue diseñado para tratar afecciones de desgaste muscular-que incluyen caquexia por cáncer, sarcopenia y distrofia muscular de Duchenne. A diferencia de los esteroides anabólicos androgénicos tradicionales, Ostarine fue diseñado para unirse selectivamente a los receptores de andrógenos en el tejido muscular y óseo mientras minimiza la actividad en la próstata, el cuero cabelludo y otros tejidos donde los efectos secundarios androgénicos no son deseables.

El compuesto ha progresado a través de ensayos clínicos de Fase I, II y III, demostrando aumentos significativos de masa corporal magra en pacientes con cáncer y sujetos de edad avanzada en dosis tan bajas como 3 mg por día. A pesar de estos resultados prometedores, la FDA no ha concedido la aprobación y la solicitud de nuevo medicamento de GTx para la incontinencia urinaria de esfuerzo no fue aprobada en 2018. Ostarine sigue clasificado como un compuesto en investigación y está prohibido por la Agencia Mundial Anti-Dopaje (AMA) en deportes competitivos.

Químicamente, Ostarine es un compuesto de clase de arilpropionamida no -esteroideo- con la fórmula molecular C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ y un peso molecular de 389,33 g/mol. Su número CAS es 841205-47-8. El compuesto normalmente se administra por vía oral y presenta una alta biodisponibilidad: aproximadamente el 100 % en modelos de ratas.

La característica definitoria de MK2866 radica en su mecanismo selectivo de tejido-. Tras la administración oral, Ostarine se une al receptor de andrógenos (AR) con alta afinidad-, mostrando un valor de Ki de 3,8 nM, el más alto entre los SARM. Los estudios computacionales han demostrado que MK2866 se une a la región AF-1 en el dominio N-terminal de la proteína AR con una afinidad de unión de -9,4 Kcal/mol.

Una vez unido, el complejo Ostarine-AR sufre un cambio conformacional distinto del producido por la testosterona o la dihidrotestosterona. Esta alteración estructural única promueve la translocación nuclear y la interacción con elementos de respuesta a andrógenos en el ADN, activando genes implicados en la síntesis de proteínas, la retención de nitrógeno y la diferenciación miogénica. En el músculo esquelético, MK2866 activa vigorosamente las vías de señalización anabólica, incluidas PI3K/Akt/mTOR, lo que aumenta la síntesis de proteínas musculares y al mismo tiempo reduce la degradación de las proteínas mediante la supresión de las vías de la ubiquitina-proteosoma y la miostatina.

La selectividad del tejido se ve reforzada aún más por el comportamiento del compuesto en modelos preclínicos. En ratas macho castradas, Ostarine facilitó la recuperación del peso de la próstata en un 39,2 %, el peso de la vesícula seminal en un 78,8 % y,-más notablemente-estimuló el crecimiento del músculo elevador del ano hasta un 141,9 % de los niveles de control castrados. Esto significa que el compuesto es aproximadamente cuatro veces más eficaz en el tejido muscular anabólico que en los tejidos androgénicos como la próstata.

Fundamentalmente, Ostarine no sufre una reducción de 5-alfa a un metabolito más potente (a diferencia de la testosterona), ni se aromatiza a estrógeno. Esto explica su menor incidencia de efectos secundarios androgénicos como pérdida de cabello, acné y agrandamiento de la próstata, así como efectos secundarios estrogénicos como ginecomastia y retención de líquidos.

En la comunidad de culturismo, Ostarine se ha ganado la reputación de ser el SARM más utilizado. Sus aplicaciones abarcan tres contextos principales:

Ciclos de corte: Durante los déficits calóricos, Ostarine demuestra una eficacia particular para preservar la masa muscular. Cuando se restringen las calorías, la tasa metabólica y los niveles hormonales generalmente disminuyen, pero Ostarine permite a los atletas reducir las calorías sin experimentar la disminución de los músculos y la fuerza que generalmente acompañan a las dietas agresivas. También ayuda en la partición de nutrientes, ayudando a dirigir los nutrientes hacia el tejido muscular en lugar del almacenamiento de grasa. Para fines de corte, las dosis recomendadas suelen oscilar entre 15 y 20 mg al día durante 6 a 8 semanas.

Recomposición: La capacidad de perder grasa corporal simultáneamente y ganar músculo magro representa el "santo grial" para muchos atletas físicos. Los beneficios de distribución de nutrientes de Ostarine lo hacen eficaz para este propósito: -tomar las reservas de grasa y redirigirlas, junto con una mayor ingesta de calorías, hacia los tejidos musculares. La recomposición normalmente requiere una duración más prolongada, y los protocolos a menudo se extienden a 8 semanas con 20 a 25 mg al día.

aumento de volumen: Si bien no es la opción principal para la acumulación masiva,-compuestos como LGD-4033 producen saltos de escala más dramáticos-Ostarine aún ofrece ganancias de masa magra respetables. Muchas reseñas de usuarios documentan aumentos de 7 a 9 libras de masa corporal magra durante un ciclo de 8 semanas con 25 mg por día. La distinción clave es que Ostarine desarrolla músculo de "calidad" que es altamente mantenible después del ciclo.

Aplicaciones de puente: Algunos usuarios avanzados incorporan Ostarine entre ciclos más intensos para mantener las ganancias y al mismo tiempo permitir que el cuerpo se recupere de compuestos más supresores. Sin embargo, esta práctica sigue siendo controvertida y requiere una cuidadosa consideración de la supresión acumulativa.

Los beneficios de MK2866 van más allá de los informes anecdóticos y están respaldados por investigaciones clínicas. Los ensayos de fase II en pacientes con cáncer demostraron aumentos estadísticamente significativos en la masa corporal magra con dosis de 1 mg y 3 mg diarios durante 16 semanas, independientemente del tipo de cáncer, el régimen de quimioterapia o el estado nutricional inicial. Un estudio clínico comparativo-- que evaluó Ostarine frente a otro SARM encontró que Ostarine aumentaba la masa corporal magra y la fuerza de prensa de piernas. The Lancet Oncology publicó los hallazgos de Dobs et al. (2013) que muestran que los pacientes en los grupos de enobosarm tuvieron aumentos significativos en la masa corporal magra en comparación con el placebo, sin evidencia de efectos secundarios androgénicos o estrogénicos.

Para los culturistas, los beneficios prácticos se traducen en:

●Preservación de masa magraen estados-restringidos en calorías

●Aumento modesto de masa magrade 3 a 6 libras durante ciclos disciplinados

●Función física mejoraday poder para subir escaleras-

●Sin aromatización, eliminando los efectos secundarios relacionados con el estrógeno-

● Biodisponibilidad oral, eliminando la necesidad de inyecciones

●Sin alquilación del hígado, reduciendo el estrés hepático en comparación con los 17 -orales alquilados

La dosis diaria de 25 mg representa el extremo superior de los rangos comúnmente recomendados y se considera el "punto ideal" para aplicaciones de culturismo. Los ensayos clínicos demostraron eficacia en dosis mucho más bajas (1-3 mg) en poblaciones de edad avanzada y caquécticas; la comunidad física simplemente escala esto de 5 a 10 veces para obtener efectos mejorados en personas sanas y entrenadas.

●Programa de dosificación: Debido a su vida media de ~24-horas-, Ostarine solo requiere administración oral una vez-al día. Este conveniente programa de dosificación mantiene concentraciones plasmáticas estables durante todo el día. Las concentraciones plasmáticas máximas normalmente se alcanzan aproximadamente 3 horas después de la administración.

●Administración: Ostarine está disponible en forma líquida y en cápsulas. Las suspensiones líquidas deben almacenarse a temperatura ambiente, protegidas de la luz y permanecer estables durante meses cuando están selladas. Las formas en polvo deben almacenarse a -20 grados para una conservación a largo plazo.

●Enfoque de titulación: Para los usuarios primerizos-, un enfoque cauteloso implica comenzar con 10 a 15 mg al día durante las primeras 1 a 2 semanas para evaluar la tolerancia y luego aumentar a 25 mg. Algunos protocolos emplean un aumento gradual: 10 mg durante 3 semanas, 15 mg durante 1 semana y luego 25 mg durante el resto. Esto permite que el cuerpo se adapte y ayuda a identificar la sensibilidad individual.

●Rango de dosis de investigación: La comunidad de investigación en general suele emplear de 10 a 25 mg al día durante ciclos de 6 a 8 semanas, y algunos se extienden a 12 semanas. Por lo general, no se recomiendan dosis superiores a 25 mg debido a la disminución de los rendimientos y al aumento de los perfiles de efectos secundarios.

La duración del ciclo estándar de Ostarine a 25 mg al día es de 8 semanas. Esta duración parece optimizar el equilibrio entre resultados y efectos secundarios. A veces se utilizan ciclos más cortos de 4 a 6 semanas, pero generalmente se consideran insuficientes para obtener resultados significativos. Algunos usuarios avanzados emplean ciclos prolongados de 10 a 12 semanas, pero conllevan un mayor riesgo de supresión.

Estructura del ciclo:

●Semanas 1-8: 25 mg de Ostarine al día, tomados a la misma hora todos los días

●Semana 9-12 (opcional): Mini-protocolo PCT

●Tiempo libre total: Duración del ciclo + duración del PCT antes de considerar otro ciclo

●Emparejamiento sinérgico: Ostarine a veces se combina con GW501516 (Cardarine) para mejorar la pérdida de grasa y la resistencia durante las fases de corte. Sin embargo, el apilamiento aumenta la complejidad y los posibles efectos secundarios y, por lo general, se recomienda sólo para usuarios experimentados.

La vida media-de Ostarine es un tema de cierta variación en la literatura, con valores reportados que varían de 6 horas a 24 horas dependiendo del contexto de medición.

Mitad de vida-terminal: En estudios en humanos, la vida media-de eliminación es de aproximadamente 14-24 horas. Esta vida media-más larga respalda la administración oral una vez-al día y permite concentraciones plasmáticas estables. Las concentraciones en estado estacionario-se alcanzan aproximadamente a los 5 días de la dosificación diaria según la vida media de aproximadamente 24 horas.

Media vida-del plasma: Después de la administración intravenosa en modelos animales, Ostarine muestra una disminución más lenta en la concentración plasmática con una vida media{0}}de aproximadamente 6 horas, en comparación con las 2,6-4,0 horas de otros SARM sustituidos con ciano/nitro.

Metabolismo y excreción.: Ostarine se metaboliza principalmente por CYP3A4, UGT1A1 y UGT2B7, con glucurónido de enobosarm como metabolito principal. En modelos de ratas, la excreción se produce predominantemente a través de las heces (70%) y la orina (21-25%).

Implicaciones prácticas: La vida media- de 24-horas significa que una única dosis diaria mantiene niveles sanguíneos eficaces durante todo el día. Omitir una dosis tiene menos consecuencias que con los compuestos de acción más corta, aunque la constancia sigue siendo importante para obtener resultados óptimos.

A pesar de la reputación "suave" que a menudo se atribuye a los SARM, Ostarine en dosis de 25 mg al día suprime la producción endógena de testosterona. El grado de supresión depende-de la dosis-las dosis más altas producen una supresión más significativa. Si bien la supresión es mínima en comparación con lo que ocurre después del uso de esteroides anabólicos, es real y requiere atención.

Cuando el PCT es necesario: Se recomienda una PCT "mini" de 3 a 4 semanas para cualquier ciclo que se extienda más allá de las cuatro semanas. Para un ciclo de 25 mg/8 semanas, se recomienda encarecidamente PCT. Los ciclos más cortos en dosis más bajas (p. ej., 10 mg/8 semanas) pueden recuperarse solo con pruebas de apoyo naturales, aunque los análisis de sangre son la única forma definitiva de determinar el estado de recuperación.

Protocolos PCT:

Mini-PCT basado en SERM-: El enfoque más común utiliza Nolvadex (tamoxifeno) o Clomid (clomifeno).

Protocolo Nolvadex: 20/20/10/10 (mg por día durante 4 semanas). Semana 1: 20 mg al día; Semana 2: 20 mg al día; Semana 3: 10 mg al día; Semana 4: 10 mg al día.

Protocolo Clomid: 25 mg al día durante 4 semanas. Algunos protocolos utilizan un enfoque gradual: 25/25/12,5/12,5.

Enfoque cónico alternativo: Algunos usuarios emplean Ostarine durante la PCT en dosis reducidas (25 mg durante las primeras 1 a 2 semanas de PCT, seguido de 12,5 a 15 mg durante el resto). Sin embargo, esta práctica es controvertida ya que puede prolongar la supresión en lugar de facilitar la recuperación.

Impulsores de prueba naturales: Si bien no sustituyen a los SERM, los suplementos naturales como el ácido D-aspártico (3000 mg al día) a veces se utilizan como complementos durante la PCT.

Recomendaciones de análisis de sangre: Se deben realizar análisis de sangre completos al inicio, a la mitad-del ciclo y 4 semanas después-del ciclo. Los marcadores clave incluyen:

    ●Testosterona total y libre

    ●LH (hormona luteinizante) y FSH (hormona-estimulante del folículo)

    ●Estradiol sensible (E2)

    ●Panel lipídico completo

    ●Enzimas hepáticas: ALT, AST, GGT

    ●Conteo sanguíneo completo (CSC)

Duración del PCT: La mayoría de los protocolos PCT tienen una duración de 4 semanas. Los análisis de sangre al finalizar el PCT confirman si la producción natural de testosterona se ha recuperado adecuadamente.

Si bien Ostarine tiene un perfil de efectos secundarios más favorable que los esteroides anabólicos tradicionales, no está exento de riesgos.

Supresión hormonal: con 25 mg al día, la supresión de testosterona es clínicamente significativa. Los usuarios pueden experimentar baja libido, fatiga y cambios de humor asociados con una reducción de la testosterona.

Cambios en el perfil lipídico: se han documentado reducciones dependientes de la dosis en el colesterol HDL. Este factor de riesgo cardiovascular justifica su seguimiento y mitigación mediante intervenciones en el estilo de vida.

Toxicidad hepática: si bien Ostarine no está 17 -alquilado y se considera menos hepatotóxico que los esteroides orales, existen informes de casos de lesión hepática colestásica. En registros anecdóticos se han informado elevaciones leves de las enzimas hepáticas.

Marca	ESTROMUSC
Nombres comerciales	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarina; S-22
CAS	841205-47-8
masa molar	389.334
Fórmula	C19H14F3N3O3
Pureza	Más del 98%
apariencia	25mg*100

 

 

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A diferencia de la testosterona o los esteroides anabólicos, Ostarine no se aromatiza en estrógeno ni se convierte en DHT, lo que reduce el riesgo de efectos secundarios androgénicos como la caída del cabello o el agrandamiento de la próstata. Lo que hace que Ostarine sea único es su amplia experiencia clínica. En los ensayos de fase II y III, se demostró que aumenta la masa corporal magra y mejora el rendimiento físico en poblaciones que padecen enfermedades-de atrofia muscular.

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