2,4-DNP

2,4-Dinitrofenol (2,4-DNP o simplemente DNP) es un compuesto orgánico con la fórmula HOC₆H₃(NO₂). Es un sólido cristalino amarillo que tiene un olor a humedad dulce. Se sublima, es volátil con vapor y es soluble en la mayoría de los solventes orgánicos, así como en soluciones alcalinas acuosas. Cuando está en forma seca, es un alto explosivo y tiene un peligro de explosión instantáneo. Es un precursor de otras sustancias químicas y es bioquímicamente activo, ya que desacopla la fosforilación oxidativa de la cadena de transporte de electrones en las células con mitocondrias, al permitir que los cationes de hidrógeno pasen del espacio intermembrana a la matriz mitocondrial. La fosforilación oxidativa es un paso altamente regulado en la respiración aeróbica que es inhibido, entre otros factores, por los niveles celulares normales de ATP.

 

 

 

Aunque el DNP se considera demasiado peligroso para el uso clínico, su mecanismo de acción sigue bajo investigación como un enfoque potencial para el tratamiento de la obesidad. A partir de 2015, se están realizando investigaciones sobre el desacoplamiento de proteínas que se encuentran naturalmente en los humanos.

 

 

En las células vivas, el DNP actúa como un ionóforo de protones, un agente que puede transportar protones (cationes de hidrógeno) a través de las membranas biológicas. Disipa el gradiente de protones a través de las membranas de las mitocondrias, colapsando la fuerza motriz de protones que la célula usa para producir la mayor parte de su energía química ATP. En lugar de producir ATP, la energía del gradiente de protones se pierde en forma de calor.

 

 

El DNP actúa como un protonóforo, lo que permite que los protones se filtren a través de la membrana mitocondrial interna y, por lo tanto, eviten la ATP sintasa. Esto hace que la producción de energía ATP sea menos eficiente. En efecto, parte de la energía que normalmente se produce a partir de la respiración celular se desperdicia en forma de calor. La ineficiencia es proporcional a la dosis de DNP que se toma. A medida que aumenta la dosis y la producción de energía se vuelve más ineficiente, aumenta la tasa metabólica (y se quema más grasa) para compensar la ineficiencia y satisfacer las demandas de energía. El DNP es probablemente el agente más conocido para desacoplar la fosforilación oxidativa. La fosforilación de la adenosina difosfato (ADP) por la ATP sintasa se desconecta o desacopla de la oxidación.

El dinitrofenol desacopla la fosforilación oxidativa, provoca la liberación de calcio de las reservas mitocondriales y evita la recaptación de calcio. Esto conduce a calcio intracelular libre y provoca contracción muscular e hipertermia. El dantroleno inhibe la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que reduce el calcio intracelular. La relajación muscular resultante permite la disipación de calor. Existe poco riesgo con la administración de dantroleno. Dado que el dantroleno puede ser efectivo para reducir la hipertermia causada por agentes que inhiben la fosforilación oxidativa, la administración temprana puede mejorar el resultado.

 

 

La información sobre la farmacocinética de DNP en humanos es limitada. El perfil toxicológico de dinitrofenoles de la ATSDR destaca que la eliminación de DNP parece ser rápida, excepto cuando la función hepática está alterada. El NEJM comenta que el DNP parece eliminarse en alrededor de tres a cuatro días, excepto posiblemente cuando el hígado y los riñones están dañados. Otros documentos dan una amplia gama de posibles vidas medias, que van desde 3 horas hasta 5 a 14 días, mientras que otros documentos más recientes mantienen que se desconoce la vida media en humanos.

 

 

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