Dostinex (cabergolina)

La cabergolina se introdujo por primera vez para uso médico en 1993. Se usa comúnmente en el tratamiento de niveles altos de prolactina. También se utiliza en el tratamiento de los prolactinomas y la enfermedad de Parkinson. Desde entonces, también se usó ampliamente en el culturismo para agregar masa a la masa corporal magra.

La cabergolina es un medicamento que pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas de la dopamina. Se usa principalmente para tratar condiciones médicas relacionadas con la producción excesiva de la hormona prolactina, una condición conocida como hiperprolactinemia. La cabergolina actúa estimulando los receptores de dopamina en el cerebro, lo que ayuda a reducir la producción de prolactina por parte de la glándula pituitaria.

 

 

 

La cabergolina estimula los receptores dopaminérgicos de localización central, lo que produce una serie de efectos farmacológicos. Se han identificado cinco tipos de receptores de dopamina de dos subfamilias dopaminérgicas. La subfamilia de receptores dopaminérgicos D1 consta de subreceptores D1 y D5, que están asociados con discinesias. La subfamilia de receptores dopaminérgicos D2 consta de subreceptores D2, D3 y D4, que están asociados con la mejora de los síntomas de los trastornos del movimiento. Por lo tanto, la actividad agonista específica para los receptores de la subfamilia D2, principalmente los subtipos de receptores D2 y D3, son los principales objetivos de los agentes antiparkinsonianos dopaminérgicos. Se cree que la estimulación postsináptica D2 es la principal responsable del efecto antiparkinsoniano de los agonistas dopaminérgicos, mientras que la estimulación presináptica D2 confiere efectos neuroprotectores. Este derivado semisintético del cornezuelo del centeno exhibe una potente actividad agonista en los receptores de dopamina D2- y D3-. También exhibe: actividad agonista (en orden decreciente de afinidades de unión) en 5-hidroxitriptamina (5-HT)2B, 5-HT2A, 5-HT1D, dopamina D4, {{ 23}}HT1A, dopamina D1, 5-HT1B y 5-receptores HT2C y actividad antagonista en los receptores 2B, 2A y 2C. El Síndrome de Parkinson se manifiesta cuando se pierde aproximadamente el 80 por ciento de la actividad dopaminérgica en la vía nigroestriatal del cerebro. Como este cuerpo estriado está implicado en la modulación de la intensidad de la actividad muscular coordinada (p. ej., movimiento, equilibrio, marcha), la pérdida de actividad puede provocar distonía (contracción muscular aguda), parkinsonismo (incluidos síntomas de bradicinesia, temblor, rigidez y aplanamiento afectivo) , acatesia (inquietud interna), discinesia tardía (movimientos musculares involuntarios generalmente asociados con la pérdida a largo plazo de la actividad dopaminérgica) y síndrome neuroléptico maligno, que se manifiesta cuando se produce un bloqueo completo de la dopamina nigroestriatal. La alta actividad dopaminérgica en la vía mesolímbica del cerebro provoca alucinaciones y delirios; estos efectos secundarios de los agonistas de la dopamina son manifestaciones que se observan en pacientes con esquizofrenia que tienen hiperactividad en esta área del cerebro. Los efectos secundarios alucinógenos de los agonistas de la dopamina también pueden deberse al agonismo 5-HT2A. La vía tuberoinfundibular del cerebro se origina en el hipotálamo y termina en la glándula pituitaria. En esta vía, la dopamina inhibe a los lactotrofos en la hipófisis anterior para que no secreten prolactina. El aumento de la actividad dopaminérgica en la vía tuberoinfundibular inhibe la secreción de prolactina.

 

 

● Supresión de la lactancia

● Hiperprolactinemia

● Terapia adyuvante de tumores de la glándula pituitaria productora de prolactina (prolactinomas);

● Monoterapia de la enfermedad de Parkinson en la fase temprana;

● Terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa, en la fase progresiva de la enfermedad de Parkinson;

● En algunos países también: ablación y disfunciones asociadas a la hiperprolactinemia (amenorrea, oligomenorrea, anovulación, mastitis no puerperal y galactorrea);

● Tratamiento de los fibromas uterinos.

● Como terapia adyuvante de la acromegalia, la cabergolina tiene poca eficacia en la supresión de los niveles de la hormona del crecimiento y es altamente eficaz en la supresión de la hiperprolactinemia que está presente en el 20-30 por ciento de los casos de acromegalia; la hormona del crecimiento y la prolactina son estructuralmente similares y tienen efectos similares en muchos tejidos diana, por lo tanto, dirigirse a la prolactina puede ayudar a aliviar los síntomas cuando la secreción de la hormona del crecimiento no puede controlarse suficientemente por otros métodos;

La cabergolina se usa con frecuencia como agente de primera línea en el tratamiento de los prolactinomas debido a su mayor afinidad por los sitios del receptor D2, efectos secundarios menos graves y un programa de dosificación más conveniente que la bromocriptina más antigua, aunque en el embarazo a menudo se sigue eligiendo la bromocriptina ya que hay Hay menos datos sobre la seguridad en el embarazo para la cabergolina.

 

 

El receptor de dopamina D2 es un 7-receptor acoplado a proteína G transmembrana asociado con proteínas Gi. En los lactotrofos, la estimulación de la dopamina D2 provoca la inhibición de la adenilil ciclasa, lo que disminuye las concentraciones de cAMP intracelular y bloquea la liberación de Ca2 plus dependiente de IP3-de las reservas intracelulares. Las disminuciones en los niveles de calcio intracelular también pueden producirse mediante la inhibición de la entrada de calcio a través de los canales de calcio dependientes de voltaje, en lugar de mediante la inhibición de la adenilil ciclasa. Además, la activación del receptor bloquea la fosforilación de p42/p44 MAPK y disminuye la fosforilación de la cinasa MAPK/ERK. La inhibición de MAPK parece estar mediada por la inhibición de MAPK/ERK quinasa dependiente de c-Raf y B-Raf. La liberación de la hormona del crecimiento estimulada por la dopamina de la glándula pituitaria está mediada por una disminución en la entrada de calcio intracelular a través de los canales de calcio dependientes de voltaje en lugar de la inhibición de la adenilil ciclasa. La estimulación de los receptores de dopamina D2 en la vía nigroestriatal conduce a mejoras en la actividad muscular coordinada en personas con trastornos del movimiento. La cabergolina es un agonista de los receptores de dopamina de acción prolongada con una gran afinidad por los receptores D2. Los estudios de unión a receptores indican que la cabergolina tiene baja afinidad por la dopamina D1, 1,- y 2- adrenérgica, y 5-HT1- y 5-HT2-serotonina receptores

 

 

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